Chlorochina spowalnia leczenie COVID-19 i szkodzi sercu. Zdaniem ekspertów leki na malarię nie powinny być zalecane w walce z koronawirusem

Chlorochina i hydroksychlorochina – promowane leki na koronawirusa SARS-CoV-2

Chlorochina to związek odkryty w 1934 roku, który zwalcza pierwotniaki i jest stosowany przeciw malarii, czerwonce i lamblii jelitowej, wykazując też działanie przeciwzapalne. Wykorzystuje się ją ponadto w leczeniu chorób dermatologicznych takich jak toczeń i porfiria skórna późna, jak również innych schorzeń autoimmunologicznych (m.in. RZS) oraz infekcji wirusem HIV, bez poważnych skutków ubocznych. Preferowaną przez lekarzy formą tego związku jest jego bliska pochodna w postaci hydroksychlorochiny (HCQ), która ma jeszcze bezpieczniejszy profil działania.

Gdy okazało się, że chlorochina ma silne działanie antywirusowe, co stwierdzono m.in. w hodowlach komórkowych, zaczęto badać jej potencjał w walce z koronawirusem SARS-CoV-2. Obiecujący był zwłaszcza fakt, że związek ten może „przeszkadzać” we wnikaniu patogenu do komórek nabłonka poprzez receptory ACE2 w naczyniach krwionośnych, przez które atakuje różne narządy.

Odkrycia te wpłynęły na entuzjastyczne nastawienie do chlorochiny przez rząd USA i jej promocja jako środka, który rozwiąże problem COVID-19. W Polsce zyskała ona nowe wskazanie rejestracyjne dopuszczające jej zastosowanie w charakterze środka terapeutycznego wspomagającego leczenie zakażeń koronawirusem. Od 13 marca 2020 roku zawierający ją produkt o nazwie Arechin produkowany przez rodzimą firmę Adamed mógł więc być podawany chorym.

Leki zawierające chlorochinę i hydroksychlorochinę nie tylko nie spełniają oczekiwań lekarzy, a wręcz szkodzą

Chociaż leki przeciw malarii stosuje się u pacjentów z COVID-19, eksperci apelują, że istniejące prace na ten temat wcale nie dowodzą ich skuteczności. Tak naprawdę przeprowadzono tylko jedno standardowe badanie, tj. randomizowaną próbę kliniczną, w której pacjenci otrzymywali wysokie i niskie dawki chlorochiny. Planowano przeprowadzić je z udziałem 440 uczestników, ale z powodów etycznych eksperyment został przerwany na etapie, gdy lek przyjmowało tylko 81 chorych. Okazało się bowiem, że duże dawki tej substancji znacząco zwiększają śmiertelność wśród leczonych. Już po 2 tygodniach terapii częstotliwość zgonów w grupie otrzymującej wysokie dawki chlorochiny wynosiła 39 proc., podczas gdy wśród osób otrzymujących niskie dawki plasowała się ona na poziomie 15 procent.

W sprzeczności ustaleniami decydentów stoją zwłaszcza wyniki nowych i na razie niewielkich badań retrospektywnych. Przeprowadzone zostały przez Klinikę Uniwersytetu Stanowego Cleveland w Abu Zabi (Zjednoczone Emiraty Arabskie), a publikacja na ten temat ukazała się w formie przeddruku na platformie medRxiv.

Wykazano, że podawanie pacjentom hydroksychlorochiny znacząco spowalnia usuwanie koronawirusa SARS-CoV-2 z organizmów łagodnie i umiarkowanie chorych pacjentów w średnim wieku.

Tymczasem oczekiwanym działaniem leku na COVID-19 jest skracanie okresu pozbywania się patogenu z ustroju, co pozwoliłoby nie tylko szybciej ich wyleczyć, ale też ograniczyć rozprzestrzenianie się choroby.

W badaniu dowiedziono, że osoby, które przyjmowały hydroksychlorochinę (pierwszego dnia w dawce 800 mg, a następnie po 400 mg przez 10 dni) potrzebowały więcej czasu, by otrzymać negatywny wynik testu na koronawirusa. Wynosił on aż 17 dni, podczas gdy w grupie chorych nie przyjmujących leku wyzdrowienie następowało po 10 dniach.

Po upływie 14 dni negatywny wynik miało 48 proc. leczonych hydroksychlorochiną i 91 proc. nieleczonych tym farmaceutykiem.

W innym badaniu, które przeprowadzono z udziałem osób z HIV, terapia hydroksychlorochiną skutkowała wykryciem nie tylko większego ładunku wirusa w organizmie, ale też zmniejszonej liczby komórek CD4. Są to pomocnicze limfocyty T (Th), czyli białe krwinki niezbędne dla odporności organizmu.

Co więcej, dawka hydroksychlorochiny, przy jakiej można oczekiwać działania przeciwwirusowego, to według badań in vitro sporo ponad 70 tys. miligramów, co odpowiada 356 tabletkom po 200 g tej substancji. Jest tak wysoka, że podawanie jej pacjentom jest praktycznie niemożliwe.

Dodatkowym zagrożeniem dla zdrowia zarażonych koronawirusem są doniesienia nt. wpływu chlorochiny i hydroksychlorochiny na aktywność mięśnia sercowego, zaburzającego rytm jego pracy. Dowiedziono m.in., że wydłużają tzw. odstęp QT (ogólnie mówiąc jest to fragment wykresu EKG mierzony w diagnostyce arytmii) na długi czas po zakończeniu przyjmowania tych leków. W jednym z badań wartość tego wskaźnika wzrosła poza poziom krytyczny wynoszący 500 milisekund u 20 proc. chorych. Dodatkowo u tych, którzy przyjmowali je z często stosowanym jednocześnie antybiotykiem o nazwie azytromycyna, wydłużenie odstępu QT było aż 4 razy większe.

Ponieważ aż 15-20 proc. pacjentów z COVID-19 wykazuje zmiany świadczące o znacznym uszkodzeniu serca (m.in. wysoki poziom troponiny, tak jak u osób z zawałem), stosowanie leków zaburzających jego funkcjonowanie jest szczególnie niebezpieczne i może prowadzić do niewydolności tego narządu. Tacy pacjenci są znacznie bardziej narażeni na to, że będą wymagać opieki na oddziale intensywnej terapii i sztucznej wentylacji płuc, co niestety często kończy się zgonem.

Zastosowanie chlorochiny i hydroksychlorochiny w zwalczaniu koronawirusa SARS-CoV-2 stoi więc pod znakiem zapytania musi być więc przedmiotem dalszych, ale ostrożnych badań, na których wyniki wciąż czekamy.

ZOBACZ: Nowy lek na koronawirusa – wynalazek Brazylijczyków