Pierwsza skuteczna odtrutka na fentanyl na horyzoncie. Naukowcy odnaleźli ją w naturalnym związku. Dlaczego fentanyl jest taki zabójczy?

Fentanyl jest silnym lekiem przeciwbólowym, który stał się najbardziej śmiercionośną substancją na świecie.

Od czasu, gdy fentantl po raz pierwszy zsyntetyzował w 1959 r. Paul Janssen, a w 1968 r. zatwierdzono go do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych, stał się głównym sprawcą zgonów z przedawkowania w tym kraju. Śmierć związaną z jego przyjęciem ponosi ok. 70 proc. osób przedawkowujących narkotyki, których w USA jest ponad 100 tysięcy rocznie.

Zobacz także: Pilna zmiana w wystawianiu recept. To nie narkotyki tylko leki. Recepty na nie tylko po osobistym zbadaniu pacjenta

W przypadku fentanylu zabić może już jeden mikrogram substancji. Jego moc jest 50-100 razy większa niż morfiny i 30-50 razy większą od heroiny. Uzależnia jednak znacznie szybciej, a wyjście z nałogu jest znacznie trudniejsze – dla większości osób niewykonane. Nadzieją są obecnie psychodeliki takie, jak ibogaina.

Czytaj: Psychodeliki przeciw uzależnieniu i depresji

Fentanyl stosuje się podczas procedur chirurgicznych, by uśmierzyć ból, podczas znieczulenia ogólnego (narkozy). To także środek przepisywany pacjentom paliatywnym i w leczeniu silnego bólu, np. po urazach lub zawale serca. Niestety, rosnącym problemem na całym świecie jest uzależnienie pacjentów szpitalnych. Środek stał się też lekiem wypisywanym „lekką ręką” przez lekarzy w Stanach Zjednoczonych, którzy zdawali się ignorować niebezpieczeństwa związane z jego stosowaniem.

Zobacz też: Nie będziemy żyć po 100 lat? Spada tempo wzrostu przeciętnej oczekiwanej długości życia. „Jest pewien limit biologiczny” maksymalnego wieku

Obecnie doszedł jeszcze bardziej niepokojący trend, który ulega nasileniu. To występowanie domieszek fentanylu (oraz jego pochodnych) w nielegalnie sprzedawanych substancjach, takich jak heroina, dopalacze, a nawet marihuana. To także składnik nowych mieszanek narkotyków, które zabijają coraz więcej osób w Stanach Zjednoczonych. Przykładem jest przerażający „tranq”, który zamienia w ludzi zombie.

Po przyjęciu nadmiernej dawki fentanylu następuje śmierć przez uduszenie się. W takim przypadku są tylko 2-3 minuty na podanie odtrutki, która ratuje życie. W pełni skuteczny środek jednak nie istnieje.

Jedynym znanym środkiem zaradczym przeciwko przedawkowaniu opiatów jest nalokson, jednak nie jest on tak efektywny w stosunku do syntetycznych opioidów klasy fentanylu, jak w przypadku substancji naturalnych, jak morfina i heroina. W poszukiwaniu skuteczniejszego antidotum naukowcy z Uniwersytetu Indiany odkryli sposób na cofnięcie efektów działania fentanylu.

– Syntetyczne opiaty bardzo ściśle wiążą się z receptorami opioidowymi. Aby zniwelować skutki przedawkowania, nalokson musiałby rywalizować z opioidami o to samo miejsce wiązania w receptorach w układzie nerwowym. Jednak w przypadku przedawkowania fentanylu te miejsca są odmienne i rywalizacja nie występuje – powiedział Alex Straiker, naukowiec w Gill Center for Biomolecular Science.

Badacze skupili się na znalezienie tzw. negatywnego modulatora allosterycznego, który mógłby odwrócić skutki działania fentanylu poprzez zmniejszenie ogólnej wrażliwości receptorów na ten związek.

W efekcie naukowcy odnaleźli 50 substancji pokrewnych pod względem struktury chemicznej i przetestowali je pod względem oczekiwanego działania. Stwierdzili wtedy, że jako negatywny modulator allosteryczny w miejscu wiązania fentanylu mógłby zachowywać się kannabidiol (CBD), którego źródłem są konopie siewne. Ponieważ jednak we wstępnych badaniach potrzebne były jego wysokie stężenia, eksperci zmodyfikowali strukturę związku w celu zwiększenia skuteczności. Podczas testów laboratoryjnych skutecznie odwracał on efekty działania fentanylu.

Czytaj też: Jak olejek CBD. 6 przypraw z kannabinoidami

Kolejnym krokiem będzie odtworzenie wyników w badaniach in vivo, czyli na żywych organizmach. Pozwoli to określić, czy nowe antidotum odwraca niewydolność oddechową, stanowiącą główny efekt przedawkowania fentanylu. Badanie, które opisano na łamach „Journal of Medicinal Chemistry”, może doprowadzić do opracowania nowej metody odtruwania fentanylu poprzez nowy produkt lub połączenie z naloksonem.

Fentanyl jest lekiem dopuszczonym do użytku w Unii Europejskiej, a więc także w Polsce. Wykazuje działanie przeciwbólowe i uspokajające, ale też szereg działań niepożądanych, takich, jak senność, zaburzenia nastroju, depresję oddechową, zaparcia, nudności, świąd skóry, pocenie się, zwężenie źrenic czy niedociśnienie ortostatyczne, które objawia się przy wstawaniu i grozi utratą przytomności.

Czytaj też: Leki na sen niebezpieczne dla seniorów

W kraju fantanyl zarejestrowany jest w postaci leków o wielu formach, takich jak: system transdermalny (plastry), tabletki zwykłe podpoliczkowe czy tabletki/lamelki podpoliczkowe, a także aerozol i ampułki z płynem iniekcji. Jeszcze więcej jest zawierających go leków, do których należą Fentanyl Actavis, Fentanyl WZF, Fentanyl TTS, Fentanyl Kalceks, Fentanyl Orion, Fentanyl Novosis, Fentanyl-Ratiopharm, Fentanyl-Richer, Fentanyl-Janssen, Matrifen, Durogesic, Pecfent, Effentora, Instanyl, AuroFena, Vellofent, Fenta Mx, Breakyl, Fentahexal, Ionsys, Lunaldin, Fentagesic.

Leki z fentanylem są słabo dostępne, np. w kilku lub 1 proc. aptek, wielu z nich nie da się kupić. Leczenie nimi może być bardzo kosztowne, wyroby lecznicze mogą kosztować nawet po kilkaset złotych.

Źródło: Fentanyl overdose reversal: New hope on the horizon News Medical